Letrozole ni sehemu ya kizazi kipya cha vizuizi vya aromatase vilivyochaguliwa sana na ni derivative ya benzotriazole iliyosanifiwa.Letrozole huzuia aromatase kupunguza viwango vya estrojeni, hivyo kuzuia estrojeni kutokana na kuchochea ukuaji wa uvimbe.Shughuli yake ya vivo ina nguvu mara 150-250 kuliko ile ya kizazi cha kwanza cha kizuizi cha aromatase Amarante.Kwa kuwa inachagua sana, haitaathiri glucocorticoid, mineralocorticoid na kazi za tezi;hata kwa viwango vya juu, haitakuwa na athari yoyote ya kuzuia kwenye secretion ya adrenal corticosteroid, ikitoa index ya juu ya matibabu.